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Glycine transporters

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-18638
    TCID
    1 篇文献验证

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    		 Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
    TCID
  • HY-111029A
    ALX-1393 TFA

    		GlyT Others
    ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂， 对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393 TFA
  • HY-10716A
    PF-03463275

    		GlyT Neurological Disease
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
    PF-03463275
  • HY-100838
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine

    L-CCG III

    		 EAAT Neurological Disease
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50: EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+-依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine
  • HY-19887
    Tilapertin

    AMG747

    		 GlyT Neurological Disease
    Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。
    Tilapertin
  • HY-110176
    ASP2535

    		GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
    ASP2535
  • HY-148708
    Oleoyl-D-lysine

    		iGluR Neurological Disease
    Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛，对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效，不会引起呼吸抑制。
    Oleoyl-D-lysine
  • HY-101037
    Sarcosine

    N-MethylGlycine; Sarcosin

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸 Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine
  • HY-107526
    (Rac)-ALX 5407

    (Rac)-NFPS

    		 GlyT Neurological Disease
    NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
    (Rac)-ALX 5407
  • HY-138935
    Iclepertin

    BI-425809

    		 GlyT Neurological Disease
    Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
    Iclepertin
  • HY-101037S1
    Sarcosine-d3

    N-MethylGlycine-d3; Sarcosin-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸-d3 Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-d3
  • HY-101037S
    Sarcosine-15N

    N-MethylGlycine-15N; Sarcosin-15N

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸 15N Sarcosine-15N 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-15N
  • HY-10712
    Org-24598

    		GlyT Neurological Disease
    Org-24598 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org-24598 可以抑制 [3H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合 Ki 为 16.9 nM。
    Org-24598
  • HY-10711A
    ALX-5407 hydrochloride

    (R)-NFPS hydrochloride

    		 GlyT Neurological Disease
    ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂，IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
    ALX-5407 hydrochloride
  • HY-122666
    Org 25935

    		GlyT Metabolic Disease
    Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂，IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好，但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。
    Org 25935
  • HY-109067
    Opiranserin

    VVZ-149

    		 GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor Neurological Disease
    Opiranserin (VVZ-149)，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin
  • HY-109067A
    Opiranserin hydrochloride

    VVZ-149 hydrochloride

    		 GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor Neurological Disease
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride

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